新闻详情

News Detail

高通量PROTAC筛选|PARP抑制剂活性检测|肿瘤药物靶点验证服务

来源：本站 浏览量：13924

       北京爱思益普生物在核受体靶点筛选领域构建了基于双荧光素酶报告基因系统的高通量技术平台，其核心技术优势在于对核受体转录调控机制的精准解析。平台通过构建包含雌激素受体（ER）、雄激素受体（AR）、过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）等亚型的报告基因细胞系，实现了对核受体激活/抑制活性的快速定量检测。


       在AR拮抗剂研发中，平台采用共转染技术将AR响应元件与荧光素酶基因连接，通过检测细胞裂解液中的荧光素酶活性，可准确评估化合物对AR转录活性的抑制效果。例如，平台筛选出的某候选分子在纳摩尔级别即可完全抑制AR介导的基因表达，且对其他核受体无显著交叉活性，为前列腺癌治疗提供了高选择性抑制剂。在PPAR激动剂研发中，平台通过构建PPARα/γ/δ三重报告基因系统，实现了对泛PPAR激动剂的快速筛选与亚型选择性评估。


       平台的技术创新性体现在对核受体共调节因子的整合分析上。例如，通过染色质免疫沉淀技术（ChIP）结合高通量测序，平台揭示了某PPARγ激动剂对脂肪细胞分化相关基因的调控网络，为代谢性疾病药物研发提供了机制依据。其高通量技术平台还可结合3D细胞球模型，模拟体内组织微环境，更准确地预测化合物在复杂生理条件下的核受体调控效应，为临床前评价提供了更可靠的体外模型。

上一条：脱靶效应检测服务|新药临床前安全性实验|电生理技术平台

全部

下一条：GPCR报告基因检测服务|GPCR高通量筛选平台|GPCR离子通道联动检测

10

2025-11

最新动态

  • 业务咨询

    北京

    业务咨询专线：010-6780-9840

    联系地址：北京市经济技术开发区科创十三街18号院锋创科技园16号楼

    上海

    业务咨询专线：010-6780-9840

    联系地址：上海市浦东新区蔡伦路780号新技术推广大楼3E5O室

    徐州

    业务咨询专线：010-6780-9840

    联系地址：江苏省徐州市云龙区淮海文博园 二号楼2层

    贵州

    业务咨询专线：010-6780-9840

    联系地址：贵州省贵阳市南明区龙岭路50号 欧美医药产业园一期2号楼
在线留言×