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北京爱思益普生物的药物脱靶效应筛选平台通过构建覆盖330余种激酶、200余种GPCR、100余种离子通道及核受体的脱靶效应谱，实现了对化合物安全性的前置评估。该平台采用细胞表型分析、蛋白质组学及代谢组学等多维度技术手段，可全面检测化合物对非目标靶点的交叉抑制风险，为药物优化提供早期预警。
在EGFR抑制剂研发中，平台通过激酶谱Panel筛选发现某候选分子除抑制EGFR外，还对HER2、HER4等ErbB家族成员具有显著抑制活性，经结构修饰后，其脱靶效应降低80%，治疗指数提升3倍。在药物心脏安全性评价中，平台通过构建iPSC来源的心肌细胞模型，结合膜片钳技术与钙成像技术，可同步检测化合物对多种离子通道（如hERG、Nav1.5、Cav1.2）的影响，准确预测QT间期延长风险。例如，平台筛选出的某候选分子在临床前阶段即被识别出对hERG通道的潜在抑制作用，经结构优化后成功消除心脏毒性，顺利进入临床研究。
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