脱靶效应检测服务|hERG离子通道筛选|钙通道阻断剂检测服务

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脱靶效应检测服务|hERG离子通道筛选|钙通道阻断剂检测服务

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北京爱思益普生物在离子通道靶点筛选领域构建了覆盖108个安全性相关靶点的系统性评估体系，其核心优势体现在靶点库的广度与深度上。平台整合了钠、钾、钙、氯四大离子通道家族的100余种细胞系，涵盖Nav1.5、Cav1.2、hERG等77个核心靶点，这些靶点基于《Nature》子刊最新行业标准设计，形成了对药物脱靶效应的立体化预警网络。例如，在某国产EGFR抑制剂研发中，传统结合实验未发现化合物对Nav1.5通道的强抑制作用，而平台通过功能测定技术检测到其半数抑制浓度（IC50）低至10 nM，成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险，项目团队据此终止研发，避免了后期临床失败。

平台的技术整合能力进一步体现在多维度检测手段的协同应用上。其基于功能测定的筛选方法可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式，并直接测量激动剂EC50值，数据准确性较传统结合实验提升超30%。例如，在某抗肿瘤药物早期筛选中，平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，通过功能测定技术量化其EC50值为50 nM，研发团队及时终止开发，规避了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外，平台采用Mini-Safety Panel®44和ICESTP Safety Panel®77等系列产品，针对性评估化合物对心脏、中枢神经系统、免疫系统等关键器官的潜在毒性，为临床前候选化合物（PCC）优化提供数据支持。

目前，该平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程，检测结果与临床数据的一致性超过90%。其技术成果不仅服务于神经与心血管疾病药物研发，还在癫痫、慢性疼痛、心律失常等疾病治疗中展现出广阔应用前景。例如，针对Nav1.8通道在神经病理性疼痛中的关键作用，平台正研发特异性抑制剂，通过优化化合物与通道孔区的结合模式，实现长效镇痛效果。

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