离子通道检测加急服务|离子通道合成致死组合筛选|爱思益普生物

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离子通道检测加急服务|离子通道合成致死组合筛选|爱思益普生物

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hERG钾离子通道在心肌细胞复极化过程中起关键作用，其功能抑制与获得性长QT综合征（LQTS）密切相关。北京爱思益普生物构建的hERG心脏安全评估模型，通过整合自动化电生理技术、荧光膜电位检测及高通量筛选系统，实现了对化合物心脏毒性的精准预测。平台开发的hERG检测方法遵循ICH S7B指南，在生理温度（37℃）下进行膜片钳记录，显著增强了体外数据与人类心脏生理的相关性。例如，E-4031和Terfenadine在生理温度和室温条件下对hERG通道表现出不同的抑制作用，而Cisapride在两种条件下抑制作用相似，这一发现为药物心脏安全性评价提供了更准确的预测依据。

平台的技术优势还体现在对难溶化合物的处理能力上。针对溶解性差的化合物，团队采用0.5% F68增溶剂提高水溶性，避免沉淀导致的假阴性或假阳性结果。例如，在某抗心律失常药物筛选中，通过增溶处理后检测到化合物对hERG通道的IC50值为15 nM，而未处理样本因沉淀导致数据偏差超过50%。此外，平台引入的AI辅助信号分析算法可自动识别异常电生理信号，将数据分析周期缩短30%，同时通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方，使IC50值重复性误差小于10%。

目前，该模型已成功预测某抗肿瘤药物的心脏毒性风险，帮助客户在临床前阶段及时终止项目，避免潜在损失。其技术成果不仅服务于心脏安全评估，还为神经与免疫疾病药物研发提供了关键支持。例如，在某免疫检查点抑制剂研发中，平台通过单细胞测序发现化合物对Treg细胞亚群的脱靶激活，指导研发团队优化结构，最终开发出疗效与安全性平衡的候选分子。

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