定制化DA检测平台|药物靶点筛选服务|高通量结合实验|爱思益普

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定制化DA检测平台|药物靶点筛选服务|高通量结合实验|爱思益普

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北京爱思益普的DA值（Dose-Activity Value，剂量-活性值）检测技术，通过整合高灵敏度酶学检测与细胞功能分析，为药物靶点验证提供了精准的数据支持。该技术核心在于采用ADP-Glo™荧光法与TR-FRET（时间分辨荧光共振能量转移）技术，可同步测定酶活性抑制率与化合物结合亲和力，从而量化评估药物的剂量-效应关系。例如，在Wee1抑制剂研发中，平台通过ADP-Glo™荧光法实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测，发现某候选分子在纳摩尔浓度下即可完全抑制Wee1活性，且对其他激酶无交叉抑制作用，为后续结构优化提供了明确方向。

在激酶靶点筛选领域，爱思益普的DA值检测技术展现出高重复性与高准确性。以BRAF V600E突变黑色素瘤项目为例，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为靶向药物开发提供了可靠数据。此外，平台构建的416全激酶谱检测体系，可同时评估化合物对400余种激酶的调控作用，帮助客户提前识别潜在脱靶效应。例如，在某FAK抑制剂研发中，平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制，经结构优化后，治疗窗口显著提升。

在不可成药靶点开发方面，爱思益普的DA值检测技术同样表现突出。针对KRAS G12C突变，平台通过整合E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白、SPR技术检测化合物亲和力及细胞系编辑技术验证功能活性，构建了全球领先的筛选模型。该模型已支持多款KRAS G12C抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期临床试验中显示显著肿瘤缩小效果，验证了平台技术对难成药靶点的转化价值。

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