小分子药物ADME优化方|生物药PK/PD研究公司|BBB血脑屏障模型实验

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小分子药物ADME优化方|生物药PK/PD研究公司|BBB血脑屏障模型实验

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北京爱思益普的BBB模型平台在药物代谢稳定性评估中展现出独特的技术优势，其核心在于整合了体外共培养系统与荧光标记示踪技术，可定量分析药物在BBB中的代谢转化过程。传统模型往往仅关注药物的渗透性，而忽略其在屏障层的代谢稳定性，而爱思益普通过引入肝微粒体共孵育体系，成功模拟了药物在BBB中的首过效应。例如，在抗癫痫药物研发中，平台发现某候选分子虽能高效穿透BBB，但在内皮细胞中因CYP450酶代谢迅速失活，导致脑内有效浓度不足。基于这一发现，研发团队通过结构修饰降低了分子的代谢敏感性，最终使脑内药物暴露量提升2.5倍。

该平台的另一技术亮点是高通量转运实验设计。通过96孔板与自动化液体处理系统的结合，可同时检测数百种化合物的表观渗透系数（Papp）与外排比率（Efflux ratio），筛选效率较传统方法提升10倍以上。例如，在抗脑肿瘤药物研发中，平台从10万化合物库中快速识别出5种可穿透BBB且不被P-gp外排的候选分子，其中2种进入临床前研究阶段。这种高通量筛选能力，为CNS药物研发提供了强大的技术支撑。

此外，爱思益普还建立了载体介导转运研究体系，探索利用纳米颗粒、抗体片段等载体增强药物递送效率的策略。例如，在抗阿尔茨海默病药物研发中，平台通过BBB模型评估了聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒的递送效果，发现其可显著提高药物在脑内的蓄积量，且毒性较游离药物降低60%。这一发现为CNS药物递送系统的优化提供了重要依据。

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