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细胞水平的功能评价是验证靶向蛋白降解药物活性的重要环节，它能够直观地反映药物在细胞内的作用效果。爱思益普生物公司的靶向蛋白降解平台构建了多维度的细胞水平功能评价体系，为药物研发提供了全面、准确的评价数据。
在靶蛋白降解的检测方面，平台采用了多种技术手段。Western Blot作为检测靶蛋白降解的金标准，能够准确地检测细胞内靶蛋白的表达水平变化。同时，HiBiT技术为化合物的高通量筛选测试提供了便利，其构建的STAT6 HiBiT A549细胞系与Jurkat STAT6 HiBiT - KI细胞系，可用于快速筛选具有降解STAT6活性的化合物。例如，在针对STAT6降解剂的筛选中，HiBiT技术可在72小时内完成对数十万种化合物的降解活性评估，将传统研发周期缩短60%以上。
除了降解活性的检测，平台还注重对通路抑制作用的评估。基于HEK293 - STAT6 - Luc2p报告基因细胞系，通过荧光素酶活性检测化合物对STAT6信号通路的抑制能力。同时，提供STAT1/2/3/4/5等家族成员的选择性筛选模型，全面评估化合物的选择性。此外，在人PBMC及B细胞中，通过检测CCL17释放量与CD23表达水平，结合流式细胞术检测STAT6磷酸化抑制，全面评估化合物的临床相关性活性。
通过这些多维度的细胞水平功能评价技术，爱思益普能够从不同角度验证靶向蛋白降解药物的活性，为药物优化和临床前研究提供可靠依据。
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