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酶学实验服务|新药靶点验证|时间依赖性抑制|爱思益普

来源:2022-12-07 10:25:39 浏览量:11300

细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢,有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的。

时间依赖性抑制(Time-dependent Inhibition ,TDI)是指对细胞色素蛋白-450CYP450)的抑制会降低药物清除率并诱导毒性,如肝毒性、特异性药物毒性等。可以通过测定药物的TDI值预测其体内抑制情况和临床药物-药物相互作用提供依据。

对细胞色素蛋白的抑制可分为两类:母体化合物的直接可逆性抑制和涉及活性代谢物的TDI。而细胞色素蛋白的TDI也称为MBI,是对CYP450酶的有时间、浓度和辅因子NADPH依赖性的抑制。(NADPH = Beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)TDI是一个动力学术语,表明化合物与酶预孵育后,对细胞色素蛋白酶活性的抑制增加。

ICE已开发LC-MS/MS法分析多种CYP450酶的TDI 实验,团队助力药物发现,协同酶学、细胞、分析生物学等平台,促进新药研发进程。




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