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缓激肽是一种血管活性肽,参与炎症、血管舒张以及细胞生长存活过程。在哺乳动物细胞和组织中,缓激肽主要通过两种受体亚型起作用,即缓激肽B1受体(B1R)和缓激肽B2受体(B2R),它们都是跨膜受体,属于视紫红质样G蛋白偶联受体(GPCR)超家族,都可以偶联到G蛋白的Gαq和Gαi家族,导致细胞内Ca2+和磷酸肌醇(PI)释放增加,花生四烯酸释放和NO产生。B1R和B2R在组织中的表达不同,B2R在哺乳动物组织中广泛分布且呈组成型表达,参与血管舒张、渗透调节、平滑肌收缩和痛觉感受器激活。相反,B1R在正常情况下不表达,而是通过组织损伤或炎症介质上调。研究发现,B1R和B2R与炎症性疾病、血管病变、神经病变、肥胖、糖尿病和癌症有关,目前已成为比较重要的治疗靶点。爱思益普团队已开发出B2靶点的相关检测平台,助力新药研发。
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