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G蛋白偶联受体|g蛋白偶联受体介导的信号通路|受体药物体外筛选

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5-羟色胺1A受体[serotonin type_(1A)receptor ,5-HT1A]属于A类G蛋白偶联受体家族(GPCRs),在降低血压和心率发挥关键作用。5-HT1A受体以高密度存在于大脑皮层,海马,脑隔膜,杏仁核和中缝核中,也以低量存在于基底神经节和丘脑中。 5-HT1A受体激动剂丁螺环酮和福美沙龙显示出缓解焦虑和抑郁的功效,并且丁螺环酮和坦度螺酮目前被批准用于世界各地的这些适应症。一些非典型抗精神病药如阿立哌唑也是5-HT1A 受体的部分激动剂,并且有时以低剂量用作抗抑郁药如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的增强剂。5-HT1A 受体活化诱导各种激素的分泌,包括皮质醇,皮质酮,促肾上腺皮质激素(ACTH),催产素,催乳素,生长激素和β-内啡肽。催产素释放可能有助于在受体活化时观察到的亲社会性,抗恶化和抗焦虑性质。β-内啡肽分泌可能有助于抗抑郁,抗焦虑和镇痛作用。5-HT1A受体激活是降低冲动、增加社交性、减少食物摄入、抗焦虑、降低血压和心率、抗抑郁的重要药物靶点。

爱思益普团队已构建5-HT1A受体的稳转细胞系,完成了5-HT1A受体药物体外筛选模型。

北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台,覆盖在肿瘤,免疫,心血管,中枢神经系统等疾病领域,整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台,支持创新药物研发项目,支持基础科研与临床转化医学业务。

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