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PTPN2基因编码PTPN2蛋白,也称为TCPCP。PTPN2在细胞质或细胞核中通过去磷酸化受体蛋白酪氨酸激酶来调节多种细胞过程,例如EGFR(表皮生长因子受体),CSF1R(集落刺激因子1受体),PDGFR(血小板衍生生长因子受体),IR(胰岛素受体),或非受体蛋白酪氨酸激酶,例如 JAK、Src或 STAT家族激酶。
PTPN2参与许多病理过程,包括炎症反应、免疫紊乱和肿瘤发展。GWAS表明PTPN2基因中功能丧失的单核苷酸多态性(SNP)具有炎症性肠病发作和免疫疾病发展的倾向。肿瘤细胞中PTPN2的缺失增加了IFN-γ信号传导和T细胞的抗原呈递,以及对细胞因子的生长停滞的放大,表明其在增强免疫方面的治疗潜力。因此,PTPN2引起了极大的关注。
爱思益普团队已成功表达PTPN2蛋白并构建PTPN2体外酶学筛选方法,以助力PTPN2靶点的新药研发工作。并且爱思益普还表达和开发出包含丝氨酸-苏氨酸磷酸酶,酪氨酸磷酸酶和双特异性磷酸酶在内的25个磷酸酶谱,方便新药的选择性研究,数据展示如下。
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