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甲基硫代腺苷磷酸化酶(MTAP)基因位于细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂2A(CDKN2A)肿瘤抑制基因附近,在所有癌症中约有15%与CDKN2A共缺失该基因编码一种在多胺代谢中起主要作用的酶,对腺嘌呤和蛋氨酸的修复都很重要。
PRMT5属于PRMT(蛋白质精氨酸甲基转移酶)家族的成员之一,PRMT能够使多种蛋白甲基化,并在基因表达、剪接和DNA损伤修复等生物学过程中发挥重要作用。作为一种表观遗传酶,PRMT5近年来备受关注,其中最吸引人眼球的还是它的“合成致死”机制。2016年,两篇发表在《Science》的文章首次报道了抑制PRMT5在MTAP缺失肿瘤中的“合成致死”效应。
除了合成致死效应外,PRMT5还通过对底物精氨酸的甲基化修饰参与DNA修复、细胞周期、转录调控,对各种细胞功能具有至关重要的影响。
爱思益普目前可提供HCT116 MTAP KO细胞在PRMT5此靶点上的细胞增殖实验并具有丰富的经验。除此之外也搭建了众多靶点的高通量筛选平台,欢迎垂询和线上沟通。
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