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对于大多数制药公司来说,在药物发现的早期进行测试,可以减少损耗,并有助于在药物发现和开发的后期更好地预测不良反应。
5-HT家族(又称血清素家族)
GPCR类靶点中包括5-HT家族的多个安全性相关靶点。5-HT家族是在中枢及其周围神经系统中发现的一组G蛋白偶连受体,是GPCR家族中最复杂的亚家族之一,包含12种亚型,不同亚型的受体在人体中发挥不同的生理功能,并且与不同种类的G蛋白偶联。该家族受体是偏头痛、抑郁症、精神分裂症等中枢神经疾病的重要靶点。
在动物模型或临床研究中,脱靶效应往往是引起ADR的原因,因此在药物发现早期对候选药物的次要药理学特征进行细致的描述和鉴定可能有助于降低A型ADRs的发生率。
爱思益普建立了包括GPCR、离子通道、酶、单胺转运体与核受体在内的44与90个靶点的安全性评价筛选模型,选择了被确定为临床ADRs的靶点和途径,符合早期危害识别、脱靶相关风险的评估和缓解,从而确保安全。