新闻详情

News Detail

激酶谱检测服务|酶学实验|激酶谱筛选|激酶谱外包实验

来源:本站 浏览量:18382

Lck是SFK家族激酶的一种,其活性主要由SH2和SH3结构域及两个酪氨酸磷酸化位点Y505Y394调节(Fig 1A)。 调控结构域中的磷酸化对Lck的构象,进而对其活性有调控作用淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶是一种在T细胞和自然杀伤细胞中表达的Src家族的细胞质酪氨酸激酶。在T细胞活化中,Lck的激活是一个必要步骤,故选择性抑制Lck可以产生免疫抑制作用。免疫系统中,T细胞表面的抗原识别受体TCR对于病原体和恶性肿瘤的抗原识别很重要,TCR在识别抗原后,引起T细胞应答反应,而这一应答反应需要信号的跨膜传递。蛋白激酶Lck可以将胞外抗原识别输入转换为TCR磷酸化信号输出,即Lck可以磷酸化免疫受体酪氨酸激活模体ITAMs中的酪氨酸残基,进而招募效应激酶Zap70,并将Zap70磷酸化激活,从而引起下游Lat等调控因子执行T细胞应答反应。因为Lck起始T细胞信号,所以其功能必须被严格控制。此外,Lck激酶在其他细胞中的异位表达可以诱发细胞发生癌变,因此抑制Lck还能起到抗癌作用。

随着细胞分子生物学的发展,蛋白激酶抑制剂已成为各个制药及生物技术产业研究的热点。近年来,一些蛋百激酸抑制剂药物包括伊马替尼,舒尼替尼,达沙替尼和索拉非尼被用于治疗各种癌症。Lck 作为非受体酪氨酸激酶Sre家族中的一员,同时又是免疫反应发生的关键激酶因此Lck是一个良好的激酶靶标。如A-770041 就是这样的一个特异性抑制剂。然面,具有较高同源性激酶 Sre 家族的其它成员使得实现Lck 选择性成为一种很大的挑战,但炎症靶标的研究仍然是蛋白激酶研究的重要领域。此外,抑制Lck 在一定程度上能产生抗癌作用,因此可以考虑作为多靶点抗癌药开发的一个重要因素。

激酶谱筛选有多种不同的方法,但最常用的技术是分析激酶反应特性所需要的表征。利用这些技术反向找靶,激酶选择性,可以找到特定的激酶,并进行定量检测,以对激酶活性进行分类。这种技术非常有用,因为它不仅可以发现某种特定的激酶,而且还可以估计其特定的活性。总之,激酶谱筛选技术对于研究和开发酶及其应用具有重要的意义,它可以提供准确的、有效的酶反应的分析结果。

激酶谱筛选的优势:

l提供激酶谱定制服务

l功能性筛选。

l所有靶点均为人源靶点。

l周周安排检测。

l提供中英文报告,可视化结果展示,全面支持中美IND申报。

l更好的售后服务体验,根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。

推出的激酶谱类型:

lCDK激酶谱

lTK酪氨酸激酶谱

l80核心野生型激酶谱

l217野生型激酶谱

上一条:靶点筛选服务|激酶谱定制服务|药理学服务|爱思益普

下一条:酶学外包实验|416激酶谱筛选服务|激酶谱定制服务|爱思益普生物

在线留言×