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FGFR3编码 FGFR 家族中的一个受体,这种蛋白质在不同的细胞生理过程中起关键作用,如调节细胞生长,增殖,血管生成等。FGFR 3突变使FGF/FGFR信号失调,导致广谱肿瘤的发生,促进肿瘤的生长、增殖、分化和存活[1]。因此,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)已经成为癌症的一个新的治疗靶点。FGFR3靶向抑制剂可以分为两类:1)多靶向 TKIs(酪氨酸激酶抑制剂),包括对几种其他受体也具有亲和力的非特异性抑制剂; 2)选择性TKIs(作用于FGFR 激酶结构域)。
爱思益普目前已成功构建FGFR3抑制剂的高通量筛选平台,为快速筛选FGFR3抑制剂的研发提供高质量稳定的数据。