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C-MYC是与恶性肿瘤表型密切相关的癌蛋白,参与癌细胞的增殖、代谢、转移、免疫、自噬、耐药以及蛋白质和核糖体生物合成,以此调节多种癌细胞内在和宿主依耐性途径,促进癌细胞生长和存活在超过50%的非小细胞肺癌中表达。C-MYC在结构上相对紊乱,缺乏特定的抑制位点。并且,C-MYC主要位于细胞核中,使得单克隆治疗的策略难以实施。目前,利用靶向C-MYC转录、翻译、稳定性以及转录活性,已经显示出良好的治疗效果,C-MYC靶点不可成药或将就此终结。西班牙生物公司PeptomycS.L研发的的C-Myc/Max抑制剂OmoMyc已获批进入临床。
爱思益普作为专注新药靶点和体外生物学研究的创新型CRO公司,已建立1000+的细胞平台,包括基于Flip-In, Lentiviral and Retroviral system, Neon electroporation, T-REx system, HiBiT and PPI systems 等建立的过表达和稳转细胞株,以及基于CRISPR/Cas 9 system, siRNA, shRNA建立的基因编辑细胞株,以及针对药物临床耐药构建的耐药株。可用于7-14天的化合物测试,可选择单药或者联合用药测试,也可根据客户需求提供定制化的解决方案。在C-MYC项目中,我们构建了C-MYC/MAX HTRF binding assay用于筛选可抑制C-MYC与MAX结合的小分子抑制剂。另外,我们还构建了C-MYC/MAX/DNA binding assay 用于筛选可干扰C-MYC/MAX复合物与DNA结合的抑制剂。同时爱思益普在生化、ADME、PK/PD、体内药理学等生物学领域为客户提供一体化的研发服务。