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近些年来分子生物学技术和细胞生物学技术的快速发展，分子药理学的不断深入，新的药物作用靶点、功能蛋白、基因表达变化、生物活性成分等不断地被发现，为药物筛选提供了大量新的靶点，如新的受体、酶等。这些靶点位新药筛选提供了新的信息和机会
目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。
激酶谱分析旨在了解先导化合物的一般选择性趋势，这有助于靶标选择、化合物优先级和毒性的潜在影响。在目前的药物发现过程中，针对激酶以及突变体的激酶谱筛选化合物已成为标准的方法。激酶抑制剂具有同时抑制多个靶点的能力。
