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蛋白激酶,膜相关酪氨酸/苏氨酸1(PKMYT1)是丝氨酸/苏氨酸激酶WEE家族的一个成员,磷酸化细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)的苏氨酸14(Thr14)位点,抑制其与细胞周期蛋白B复合时触发有丝分裂的能力。
在细胞周期正常进行的细胞中,PKMYT1功能的重要性并未体现出来。但是在一些基因组不稳定的细胞中,比如CCNE1扩增或p53功能缺失的细胞(G1细胞周期检查点功能缺失),如果PKMYT1同时功能缺失,会导致CDK1高度激活,有丝分裂不受控制进而发生有丝分裂灾难,最终细胞死亡。因此在一些特定的肿瘤细胞中,PKMYT1是具有潜力的治疗靶点。RP-6306是目前公认的PKMYT1的特异性抑制剂。
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