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表面等离子共振实验服务|SPR亲和力测试服务|SPR实验服务

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PARP1(poly(ADP-ribose) polymerase 1)是一种多聚ADP-核糖聚合酶,该酶将ADP核糖单元从NAD+转移到底物蛋白的特定氨基酸残基上,形成共价的聚二磷酸腺苷核糖基化修饰(Poly-ADP-ribosylation, PARylation)。PARP1及其介导的PARylation修饰广泛参与如DNA损伤修复、细胞分化、免疫响应等生物学过程。PARP1的过度活跃会导致细胞应激或死亡,这与许多疾病相关。PARP2是与PARP1最接近的同源物,在精子发生、脂肪生成和T细胞发育中显示出独特的功能。除此之外,它还有一些与PARP1相似的功能,如单链断裂修复等,它们都是肿瘤的热门研发靶点。

ICE团队通过SPR技术使用Biacore8K仪器助力新药发现过程,并已开发出稳定的测试PARP1和PARP2蛋白与小分子结合的方法,经动力学拟合,PARP1和PARP2蛋白与阳性对照品Olaparib的KD值分别为0.25 nM和0.48 nM。ICE生物物理平台协同酶学、细胞学、DMPK、药理学等平台,共同促进新药研发进程。


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