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DNA双链断裂（DSBs）是DNA损伤中最为严重的损伤类型之一，指的是DNA双螺旋结构中的两条互补链在同一位点或相邻很近的位点上同时发生断裂。为了对抗DSB的形成，我们的细胞已经进化出多种修复这种损伤的途径。例如，同源重组（HR）、非同源末端连接修复（NHEJ） 与替代性非同源末端连接修复（ANHEJ）等。
DNA 聚合酶 θ （POLQ）在细胞对DNA双链断裂的修复过程中发挥着关键的作用，它参与了一种称为微同源介导的末端连接（MMEJ）的DNA修复途径，可作为双链碱基修复过程的备选修复。有研究发现，具有HR缺陷（例如BRCA1/2）的细胞由于无法有效通过HR途径修复DNA损伤，会对POLQ介导的DNA修复途径更加依赖。此外，在具有HR缺陷的细胞中，抑制POLQ会导致合成致死现象的产生。因此，作为一个在DNA修复和肿瘤免疫反应中具有多重作用的酶，POLQ在HR缺陷的癌症细胞中显得尤为重要，POLQ抑制剂也被提议作为治疗HR缺陷和其他DNA修复途径缺陷癌症的有吸引力的靶标。
爱思益普现已成功构建靶向POLQ的高通量筛选平台，为快速筛选POLQ抑制剂的研发提供高质量稳定的数据，欢迎垂询与线上沟通。
如下图为在DLD-1 BRCA2 KO细胞上关于此靶点的ICE测试数据：
