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电生理实验服务|离子通道检测服务|Nav1.8通道实验|膜片钳检测

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Nav1.8,或称为电压门控钠离子通道1.8,是一种在痛觉信号传导中起到关键作用的离子通道。它主要在背根神经节(DRG)神经元中表达,并且与多种疼痛疾病有关。Nav1.8通道的异常功能,如由于突变引起的增益功能,已在某些疼痛性神经病变中被观察到。

Nav1.8通道的功能研究显示,它对动作电位的超射和宽度有贡献,并且通过其快速的从失活状态恢复的特性,有助于DRG神经元的重复放电。此外,Nav1.8通道的激活和失活特性对于DRG神经元的动作电位生成至关重要,其突变可能会显著改变神经元的兴奋性。

Vertex Pharmaceuticals 开发的 NaV1.8 抑制剂 VX-548 在治疗中度至重度急性疼痛方面取得了重要进展,其III期临床试验达到了主要终点,显示出与安慰剂相比显著改善的疗效,并且具有良好耐受性和安全性。VX-548 有望成为二十年来首个非阿片类急性疼痛药物,为疼痛治疗提供了新的选择。在中国,恒瑞医药的 Nav1.8 抑制剂 HRS-4800 已进入 II 期临床阶段,用于急性疼痛、牙科手术后疼痛的治疗研究。此外,费米子科技的 FZ008-145 获得 NMPA 批准 IND 申请,是高选择性第二代 Nav1.8 抑制剂,具有强效、非成瘾性镇痛的优势。这些进展表明,Nav1.8 抑制剂在疼痛治疗领域具有巨大的潜力和市场需求。

总的来说,Nav1.8通道在疼痛感知中扮演着重要角色,并且是开发新型疼痛治疗药物的有前景的靶点。未来的研究将继续探索Nav1.8通道的功能,以及如何通过药物干预来治疗与这些通道相关的疼痛疾病。

爱思益普电生理团队构建了人源和鼠源的Nav1.8细胞系以及背根神经节神经元动作电位(Action Potential,AP)的膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验,并能重现文献报道的VX-548的体外活性结果。

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