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布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是tec家族酪氨酸激酶，是胞浆内非受体型酪氨酸激酶Tec家族中的一员，BTK对B淋巴细胞发育、分化及信号传导起着重要作用，它在所有造血细胞(特别是B淋巴细胞)中均有表达(除T细胞和终末分化的浆细胞外)。[1]。BTK的过表达与多种B细胞恶性肿瘤有关，包括套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性粒细胞白血病(CLL)。BTK是临床上已证实的靶点，可在这些癌细胞中减弱BCR信号传导并诱导细胞死亡[2]。一些BTK激酶抑制剂已被批准用于治疗B细胞恶性肿瘤。BTK不仅作为一种激酶，还可以以激酶非依赖性的方式增强抗原受体诱导的钙内流。因此，开发BTK降解剂以消除激酶依赖性和非依赖性功能吸引了学术界和工业界的极大兴趣。
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