Western Blot技术实验|蛋白降解实验服务|细胞实验外包|爱思益普

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Western Blot技术实验|蛋白降解实验服务|细胞实验外包|爱思益普

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异双功能蛋白质降解剂，如蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）蛋白降解剂，构成了一种新的治疗方式，它利用细胞的天然蛋白质降解机制（即泛素-蛋白酶体系统）选择性地靶向参与疾病发病机制的蛋白质进行消除。

Androgen Receptor（AR）属于核受体超家族中的类固醇受体，作为转录因子调控真核生物基因表达，在生殖、骨骼肌、心血管、神经、免疫、造血系统的发育和稳态维持方面起重要作用。

AR包含4个功能结构域：N端转录调控域(NTD)，高度保守的DNA结合域（DBD）、铰链域和配体结合域（LBD）。AR内部有许多信号序列，包括转录激活信号AF1，AF2，核定位信号NLS，核输出信号NES。

配体缺失时，AR定位于细胞质，与热休克蛋白（如HSP90、HSP70）和其他分子伴侣蛋白结合在一起。雄激素与AR结合后，构象的变化会使AR与分子伴侣解离并暴露出NLS。随后雄激素/AR复合物转运到细胞核，发生二聚化并结合至靶基因的雄激素应答原件（ARE）调控基因转录。

雄激素与AR结合后，也可以短时间内会激活第二信使信号通路，调控靶基因的转录和翻译。

AR信号通路的异常与多种肿瘤发展相关，如前列腺癌、膀胱癌、肝癌、肾癌、肺癌等。

Bvdegalutamide（ARV-110）的1期和中期2期ARDENT数据，这是一种靶向雄激素受体（AR）的新型PROTAC®降解剂。这些数据继续为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者提供抗肿瘤活性和临床益处的证据。目前爱思益普在AR降解有相关实验可以检测化合物效果并且具备高通量高时效的优点，能够有效检测化合物介导的AR降解现象，为与雄激素受体相关的药物筛选以及药物发展提供支持并奠定基础。

爱思益普拥有LI-COR公司的OdysseyDLx双色红外荧光成像平台，可在细胞微孔板中进行Incellwesternassay(ICW)分析，结合了WesternBlot的特异性和ELISA的可重复性和高通量。可直接检测细胞内蛋白水平，磷酸化水平，蛋白质降解，受体活化水平等。