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Nav1.5是心脏中主要的电压门控钠离子通道，处于心脏动作电位0期（由Na+经Nav+通道瞬间的快速内流（INa）产生的动作电位上升支），参与心肌细胞动作电位的形成及电冲动的传导。SCN5A基因突变后可引起Nav1.5通道蛋白功能的异常，临床上一些致死性遗传性心律失常的发生与SCN5A基因的突变相关，特别是心脏的离子通道性疾病。因此，Nav1.5 是临床上常用的一类抗心律失常药物的直接靶点。不同的抗心律失常药物与Nav1.5的结合位点和作用方式不同，通过对其结构和药物相互作用的研究，有助于开发新的抗心律失常药物。
Nav1.5通道在心肌细胞中发挥了重要的功能。Nav1.5通道被抑制后会显著的降低心肌去极化的速度，这样就会使得兴奋传导速度减缓，在心电图上看到QRS复合波延长，这有可能导致严重的心律失常 。由于没有在指导原则中被明确要求，Nav1.5 这个心脏系统的重要通道，常常受到不应该的忽视。
2005年，FDA的专家在Nat Rev Drug Discov发文指出了对于Nav1.5阳性的化合物的监管要求。在2019年，FDA举办的研讨会中，也明确的指出了Nav1.5通道所具有的转化研究价值
中枢神经系统以及疼痛类的药物开发，针对这个靶点的选择性评价，更不应该被忽视。一些开放的案例中，hERG之外研究者都关注了Nav1.5通道。
爱思益普电生理团队构建了人源Nav1.5稳定细胞系可用于膜片钳检测方法进行Nav1.5通道检测，已有丰富的药物筛选经验及IND申报经验。
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