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药代动力学外包服务|药代动力学解决方案|药代动力学检测

来源：2025-01-07 13:26:15 浏览量：14603

在理想实验条件下，回收率与渗透系数之间应无直接关联，渗透系数仅反映药物的跨膜扩散能力，计算公式如下：


其中：

  • C acceptor：供体侧浓度；
  • V acceptor:接受测体积
  • C donor：供体侧浓度；
  • V donor：供体侧浓度；
  • Time: 孵育时间
  • Area：渗透面积；
  • Cinitial, donor：供体侧初始浓度。

理论上，只要供体和接受相中的药物总量保持恒定，即回收率不受实验干扰，Papp的计算不应因回收率的高低而改变。


1.实际中的回收率对Papp的影响


在实际试验中，低回收率往往会显著影响Papp的可信性，原因包括：

  1. 非特异性吸附干扰：药物可能因吸附在滤膜、孔壁或细胞表面而导致供体浓度的实际降低，导致Papp值被低估。
  2. 胞内滞留效应：药物进入细胞后滞留（如溶酶体捕获）会降低其到达接受相的量，使Papp显著偏低。
  3. 药物降解：若药物在试验过程中发生降解或代谢，其表观渗透性可能被低估。

2.回收率与渗透系数的矛盾


  • 回收率低但Papp：可能提示药物的非特异性吸附或降解未显著影响跨膜转运；
  • 回收率低且Papp：提示药物的低渗透性可能源于非特异性吸附或滞留，而非真实的渗透能力。

ICE爱思益普有多年的大小分子渗透试验的项目经验，可以根据分子的特点推荐合适的模型和方法来解决渗透系数不准确，回收率低的问题。

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