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转运体是一类在细胞膜上表达的功能性蛋白,在药物代谢和转运中起关键作用。通过研究这些转运体,可以深入了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,从而揭示药物的药代动力学和药效学特征。另外转运体作为药物在体内的重要转运媒介,其介导的药物-药物相互作用(DDI)日益受到关注。
其中的OATP1B3属于溶质转运体(SLC)家族,主要负责将内、外源物质转运至肝细胞代谢。它通常局限性地分布于肝细胞窦状隙侧肝细胞膜上,但近期研究也发现在某些肿瘤组织和细胞中存在高表达。
作为转运体,OATP1B3能够介导药物等物质的转运,从而影响药物的药代动力学和药效学特征。它参与肝脏对胆汁酸等内源性化合物的摄取,以及对外源药物的清除。
OATP1B3具有明显的基因多态性,某些单体型可明显影响其转运活性,从而介导药物-药物相互作用的发生,导致临床用药的个体差异。
OATP1B3在药物早期筛选及药物相互作用研究中发挥重要作用。通过对其转运机制和特性的深入研究,有助于更全面地了解药物在体内的代谢和转运过程,为临床合理用药提供科学依据。