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细胞增殖实验服务|药物靶点筛选服务|2D细胞增殖实验|爱思益普

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分子胶是诱导、稳定或增强两种蛋白质之间相互作用的小分子化合物。另一方面,分子胶可以拉近靶蛋白和E3连接酶的距离,并诱导靶蛋白的泛素化和降解。由于和PROTACs结构不同,这种“单功能性的”分子胶可以更好的符合Lipinski的类药五原则。


RAS有RAS-ON(与GTP结合)和RAS-OFF(与GDP结合)两种状态,它的突变很常见,与很多疾病相关,是一个非常热门的肿瘤靶点。RMC-6291是一种有效的KRASG12C(ON)共价抑制剂,在肿瘤细胞内形成KRASG12C(ON)和亲环蛋A(CypA)之间的三复合物,这是一种高度丰富的免疫亲和素。组装的三复合物通过空间阻断RAS效应子结合来阻止 KRASG12C(ON)信号传导。在细胞中,动力学分析表明RAS效应子结合几乎立即中断,KRASG12C(ON)信号通路消失,它在临床前试验中表现良好的药效和选择性,目前RMC-6291正在进行一项单药治疗晚期 KRASG12C突变实体瘤+患者的1期临床扩展研究。与 KRASG12C(OFF) 抑制剂adagrasib相比,RMC-6291实现了更高的反应率、更深的消退和更长的反应持续时间。


爱思益普拥有LI-COR公司的Odyssey DLx双色红外荧光成像平台,可在细胞微孔板中进行In cell western assay(ICW) 分析,结合了Western Blot的特异性和ELISA的可重复性和高通量。可直接检测细胞内蛋白水平,磷酸化水平,受体活化水平等。


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