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体外靶点筛选实验|细胞活性检测服务|细胞增殖与毒性检测

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PKMYT1,全称为蛋白激酶膜相关酪氨酸/苏氨酸1,也被称为MYT1,是WEE家族激酶成员之一。它在细胞周期转换期间通过抑制CDK1的磷酸化来发挥作用,对肿瘤细胞的增殖、迁移和异种移植肿瘤形成具有重要影响。PKMYT1在非恶性真核体细胞中负向调控细胞的有丝分裂,并在调控细胞周期及维持DNA的正常复制中发挥重要作用。它可以通过特异性促进与调节细胞周期相关的细胞周期依赖性激酶蛋白复合物中的CDK1磷酸化,使CDK1-cyclinB复合物滞留在细胞质中,减少其入核,从而干扰细胞周期的分布。



多项研究表明,PKMYT1在卵巢癌、乳腺癌、肾癌以及前列腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤中高表达,并在这些恶性肿瘤的进展中发挥促癌基因的作用。PKMYT1的高表达与肿瘤的发生、发展、转移及预后有着密切相关性,因此PKMYT1基因有望成为新的肿瘤治疗靶点。此外,PKMYT1与CCNE1扩增的合成致死关系,也使其成为治疗某些类型DNA损伤反应性癌症的一个令人信服的治疗靶点。


目前,大部分PKMYT1抑制剂的研究还处于临床前阶段,RP-6306是唯一进入临床的PKMYT1抑制剂,对CCNE1扩增、FBXW7缺失或其他特异性突变具有合成致死性。这些研究进展表明,PKMYT1不仅是一个有潜力的癌症治疗靶点,而且其抑制剂的开发有望为癌症治疗提供新的策略和方法。随着对PKMYT1基因进行深入的基础研究,我们期待PKMYT1基因在肿瘤的诊断和治疗中取得更新的进展


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