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针对RAS、磷酸酶等传统难以成药的靶点，北京爱思益普的PROTAC与分子胶平台通过整合蛋白表达制备、生物物理学方法及细胞系编辑技术，为新药研发提供了创新解决方案。该平台拥有国内领先的蛋白降解技术集群，可支持从靶点验证到临床前候选分子确认的全流程服务。
技术突破方面，平台建立了涵盖E3连接酶配体库、POI（目标蛋白）配体库及linker库的PROTAC分子库，其分子合成成功率超过80%。例如，某针对BRAF V600E突变的PROTAC分子通过平台的酶学复合体检测技术，成功实现了对突变蛋白的高选择性降解，其DC50值较传统抑制剂降低10倍。此外，平台采用CRISPR-Cas9基因编辑技术构建细胞系，可精准评估PROTAC分子对目标蛋白的降解效率及脱靶效应。
临床转化案例中，某国产KRAS G12C抑制剂通过爱思益普的PROTAC平台优化，成功解决了传统抑制剂的耐药性问题，其临床前数据显示对多种KRAS突变亚型均具有降解活性。目前，平台已与国内20余家创新药企建立合作，支持了多款PROTAC分子进入临床研究阶段。未来，平台将进一步拓展分子胶技术领域，并融合AI驱动的分子设计策略，加速“不可成药”靶点药物的研发进程。
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