PARP抑制剂活性检测|肿瘤药物靶点验证服务|激酶谱Panel筛选

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PARP抑制剂活性检测|肿瘤药物靶点验证服务|激酶谱Panel筛选

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在抗肿瘤药物研发领域，激酶靶点因其与肿瘤发生、增殖、转移等关键环节的紧密关联，成为全球药物研发的核心赛道。北京爱思益普生物科技股份有限公司凭借其覆盖400余种激酶的筛选能力，构建了全球领先的激酶靶点平台，为抗肿瘤新药研发提供从靶点验证到先导化合物优化的全链条服务。

该平台以“精准”和“全面”为核心优势。常规服务中，平台提供207个激酶靶点筛选，涵盖肿瘤治疗的关键靶点如EGFR、ALK、VEGFR等；针对研发热点如TK家族（涵盖76个激酶），平台推出专项服务，几乎覆盖该家族全部成员，为靶向治疗药物研发提供深度支持。对于早期探索性研究，平台设计了包含60个代表性激酶的Mini Kinase Panel，帮助客户快速锁定潜在活性化合物。例如，在某抗肿瘤项目中，客户通过Mini Panel筛选发现对EGFR和ALK双靶点具有强抑制活性的化合物，后续通过平台定制的激酶谱进一步验证其选择性，最终推动该分子进入临床前候选阶段。这种“分层筛选+定制化”模式，显著提升了研发效率，降低了试错成本。

平台深度整合酶学、细胞学和ADME（药物吸收、分布、代谢、排泄）技术，形成“靶点-活性-成药性”的闭环评价体系。以KRAS靶点为例，该靶点因无明显结合位点曾被视为“不可成药”，但爱思益普通过蛋白表达制备、酶学复合体检测和细胞系编辑技术，成功构建了针对KRAS G12C突变的筛选模型，并利用激酶谱评估化合物的脱靶效应，为客户提供了从靶点验证到候选分子优化的完整解决方案。目前，该平台已支持全球药企完成数十项抗肿瘤药物的IND申报，成为全球抗肿瘤药物研发的核心合作伙伴。

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