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中枢神经系统（CNS）药物研发因血脑屏障（BBB）的阻隔、神经系统的复杂性，长期面临高失败率的挑战。北京爱思益普的CNS靶点平台以BBB体外模型为核心，整合hCMEC/D3、bEnd.3与U251细胞系，构建了药物透过性评估体系，为神经疾病药物研发提供了关键技术支撑。
该平台模拟BBB的紧密连接与转运蛋白功能，将治疗性抗体在脑组织中的浓度预测准确度提升至血浆浓度的0.1%以内，显著优于传统动物模型。在阿尔茨海默病药物研发中，通过BBB模型筛选出的小分子化合物可有效穿越血脑屏障，调控β-淀粉样蛋白代谢，为疾病治疗提供了新方向。平台技术集群涵盖神经电生理、脑片膜片钳与高内涵筛选技术：以GABAA受体为例，其通过表达多种亚基组合，模拟癫痫、焦虑等疾病的神经抑制失衡，平台利用膜片钳技术记录受体激活后的氯离子电流变化，结合行为学模型验证药物疗效。此外，平台还建立了帕金森病多巴胺能神经元损伤模型与疼痛模型，支持神经退行性疾病与慢性疼痛药物的研发。
为应对CNS药物研发的复杂性，平台开发了多维度评价体系。例如，在疼痛模型中，通过检测化合物对脊髓背角神经元兴奋性的抑制作用，评估其镇痛潜力；在帕金森病模型中，通过测量多巴胺能神经元释放多巴胺的能力，验证神经保护效果。目前，该平台已支持多个CNS药物进入临床阶段，其中某抗癫痫药物因BBB透过性数据完整，成为首个通过该平台评估获批的国产创新药。
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