牛蒡子苷元全面体外致心律失常风险评估成果发表

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牛蒡子苷元全面体外致心律失常风险评估成果发表

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牛蒡子别名恶实、蝙蝠刺、大力子、鼠粘子、万把钩、老母猪耳朵。性味功效:种子:味辛、苦，性寒，疏散风热，宣肺透疹，散结解毒。根，味苦、辛，性寒，清热解毒，疏风利咽。临床应用中牛蒡子与其他中药组成复方制剂治疗肺癌、大肠癌及其他转移性癌，发现有癌肿消失或缩小的现象，并能延长生存期。本药也用于热毒壅盛、气血瘀结的咽喉部肿瘤。此外，还常用治疗感冒、咽喉红肿、流行性腮腺炎、疹出不透、痈疖疮疡、湿疹等。

牛蒡子苷元是牛蒡的活性成分。

近日，受鲁南制药集团股份有限公司新药安评中心委托，由我公司提供技术服务，首次对牛蒡子苷元全面体外致心律失常风险评估成果发表。

本研究中用膜片钳技术测定3 μM~1000 μM牛蒡子苷元对hERG、Nav1.5、Cav1.2、KvLQT、HCN等离子通道作用的浓度效应关系，以及对豚鼠离体浦肯野纤维模型、兔离体浦肯野纤维模型以及诱导性多能干细胞分化心肌细胞（IPSC-MCs）模型动作电位的影响。结果表明，牛蒡子苷元对多种心肌离子通道均有不同程度的抑制作用，但作用均比较弱。牛蒡子苷元对HCN2和HCN4通道具有较强的抑制作用，干细胞诱导分化心肌细胞，家兔以及豚鼠的浦肯野纤维动作电位研究均显示3 μM和10 μM 牛蒡子苷元对动作电位时程无显著影响，没有显著的致QT延长作用。综合评价3 μM和10 μM牛蒡子苷元未显示显著的致QT延长风险。

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爱思益普（ICE BIOSCIENCE INC.）是国内首家专业从事电生理研究领域的合同研发服务公司，致力于神经系统和心血管系统的新药研究服务，包括离子通道靶点的新药筛选、临床前心脏安全评价、神经系统电生理研究、多能干细胞电生理研究等。公司构建了国内稳定表达离子通道的细胞系文库，涵盖了Na，K，Ca以及TRP，GABA，NMDA等大多数电压和配体门控通道。公司目前拥有多套手动膜片钳以及脑片膜片钳，全自动膜片钳，多功能读板机等大型仪器设备，建立了拥有自主知识产权的专业的服务平台。

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