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激酶抑制剂脱靶效应Panel|药物脱靶效应检测|体外生物学研发平台

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       爱思益普的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力,成为抗肿瘤药物研发的核心引擎。其416全激酶谱产品通过ADP-Glo技术实现激酶活性定量检测,灵敏度达0.1nM,可同步分析化合物对CDK、TK、ROCK等家族激酶的交叉抑制风险。在Wee1抑制剂研发中,平台通过三重激酶(Wee1/Wee2/Myt1)活性检测,筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子AZD1775,该技术已支持多款激酶抑制剂进入临床阶段。


       技术迭代能力体现在“周周检测”服务模式。2025年推出的80核心野生型激酶谱检测周期压缩至7天,并提供中英文双语报告与可视化数据展示,全面支持中美双报需求。例如,在FAK抑制剂研发中,平台通过激酶谱分析发现部分化合物存在对Src、Lyn等非靶点激酶的非特异性抑制,经结构优化后,治疗窗口(治疗指数)提升2.3倍,显著降低后期临床试验中的安全性隐患。


       平台还建立了激酶脱靶效应预警体系,可检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险。在某第三代EGFR抑制剂研发中,通过对BRAF V600E突变黑色素瘤细胞模型的三次独立筛选,IC50值重复性误差小于15%,为化合物优化提供了高可信度数据。目前,该平台已为全球200余家药企提供服务,助力15%的候选化合物进入临床Ⅱ期及以上阶段。

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