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北京爱思益普生物的高通量筛选平台通过技术整合，为PROTAC技术药物开发提供了从靶点验证到化合物优化的全流程支持。其核心优势在于构建了1500余种靶点资源库与自动化技术体系，例如针对STAT6降解剂开发的HiBiT细胞系，通过CRISPR基因编辑技术精准敲入荧光报告基因，结合高通量筛选系统，可在72小时内完成对数十万种化合物的STAT6蛋白降解活性评估。该技术通过实时监测荧光信号强度变化，量化靶蛋白降解效率，将传统研发周期缩短60%以上。在某抗肿瘤PROTAC药物研发中，平台通过该技术筛选出高效降解BRD4蛋白的候选分子，使项目提前3个月进入临床前研究阶段。
平台的技术整合能力还体现在多学科交叉融合上。在离子通道和GPCR靶点研究领域，平台建立的联动机制可评估化合物对钠通道Nav1.5激活/失活动力学的影响，同时结合GPCR平台对G蛋白信号通路的交叉调控分析，为心律失常药物研发提供关键数据。例如，在某AR抑制剂项目中，平台通过该技术发现化合物对Nav1.5的抑制作用可能导致QT间期延长，研发团队据此优化分子结构，将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上，成功规避了心脏毒性风险。此外，平台建立的标准化质量控制体系覆盖实验全流程，从实验设计的盲法设置到设备校准的第三方认证，再到数据分析的自动化处理，每个环节都严格遵循国际标准。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，三次独立筛选的IC50值重复性误差小于15%，这一数据被国际药企直接用于化合物结构优化，彰显了平台的技术可靠性。
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