激酶抑制剂脱靶效应Panel|酶学靶点筛选|蛋白组学脱靶效应研究

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激酶抑制剂脱靶效应Panel|酶学靶点筛选|蛋白组学脱靶效应研究

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北京爱思益普生物的激酶靶点筛选平台通过“靶点精准化+安全性前置”策略，构建了覆盖400余种激酶的检测能力，成为抗肿瘤药物研发的核心引擎。其核心优势在于将靶点验证与脱靶效应评估无缝衔接，例如在Wee1抑制剂研发中，平台采用ADP-Glo技术实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测，帮助客户筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子。该技术通过量化激酶催化反应中ADP的生成量，精确计算化合物对靶激酶的抑制率，最终筛选出的化合物对Wee1的IC50值为20 nM，而对Wee2和Myt1的抑制率低于10%，显著降低了脱靶风险。目前，该技术已成功应用于AZD1775等抑制剂的优化，相关化合物已进入临床阶段。

平台的安全性前置策略体现在对化合物交叉抑制风险的早期预警。通过体外脱靶效应靶点谱筛选，平台可检测化合物对330余种激酶的抑制活性，避免后期临床试验中的安全性隐患。以FAK抑制剂研发为例，平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对Src、Fyn等酪氨酸激酶的非特异性抑制。通过结构优化，项目团队将化合物对FAK的选择性指数（SI）从10提升至100以上，治疗窗口显著扩大。2025年推出的“周周检测”服务进一步提升了筛选效率，将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求。目前，该平台已为全球200余家药企提供服务，助力多款激酶抑制剂进入临床阶段，其技术迭代能力与数据可靠性得到行业广泛认可。

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