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药物脱靶效应检测|肿瘤药物靶点验证服务|不可成药靶点开发平台

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       北京爱思益普生物的Safety Panel平台在离子通道靶点筛选领域展现出显著的技术优势,其核心在于采用功能测定技术替代传统结合实验,实现了对化合物作用机制的精准解析。以钠通道Nav1.5为例,该通道的异常激活或抑制与心律失常密切相关。在某国产EGFR抑制剂研发中,传统结合实验未能检测到化合物对Nav1.5的强抑制作用,而Safety Panel平台通过膜片钳技术直接测量通道电流变化,发现其半数抑制浓度(IC50)低至10 nM,提示可能引发QRS波延长与传导阻滞风险。项目团队据此终止研发,避免了后期临床失败,充分验证了功能测定技术的预警能力。


       该平台的技术优势还体现在多维度数据输出上。其功能测定技术不仅能区分激动剂、拮抗剂等作用方式,还可直接测量激动剂的EC50值(半数有效浓度),数据准确性较传统结合实验提升超30%。例如,在某抗肿瘤药物早期筛选中,平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活,通过功能测定技术量化其EC50值为50 nM,研发团队据此及时终止开发,规避了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外,平台构建的离子通道靶点库涵盖Nav1.5、hERG、Cav1.2等108个安全性相关靶点,其中77个核心靶点基于《Nature》子刊最新行业标准设计,新增ATM、ROCK1等激酶靶点,形成对药物脱靶效应的立体化预警网络。目前,该平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程,检测结果与临床数据的一致性超过90%,为全球药物研发提供了可靠的技术支撑。


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