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HiBiT细胞系蛋白降解检测|高通量PROTAC筛选|PROTAC药物开发平台

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       北京爱思益普生物在PROTAC靶点筛选领域构建了以HiBiT细胞系为核心的高通量技术平台，通过CRISPR基因编辑技术将荧光报告基因精准敲入靶蛋白基因组，实现靶蛋白降解效率的实时动态监测。以STAT6降解剂开发为例，该平台开发的STAT6 HiBiT细胞系可在72小时内完成对数十万种化合物的降解活性评估，较传统方法缩短研发周期超60%。其核心技术优势在于荧光信号强度与靶蛋白降解量呈线性相关，结合自动化高通量筛选系统，可同时监测数千个微孔板的荧光变化，确保数据采集的准确性与高效性。


       在抗肿瘤PROTAC药物研发中，该平台通过三次独立重复实验验证了BRD4蛋白降解剂的IC50值重复性误差小于15%，数据可靠性达到国际药企标准。这一技术突破不仅加速了候选分子进入临床前研究阶段，还为后续结构优化提供了高可信度依据。目前，平台已覆盖BRD4、BTK等32种热门靶点，单次筛选通量达10万化合物，成为PROTAC药物开发的核心技术支撑。其技术整合能力还体现在多学科交叉融合上，例如在第三代EGFR抑制剂研发中，平台结合离子通道检测与GPCR信号通路分析，为非小细胞肺癌治疗提供了全链条技术解决方案。

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