离子通道合成致死组合筛选|hERG心脏安全评价服务|爱思益普生物

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北京爱思益普生物在离子通道靶点筛选领域构建了覆盖108个安全性相关靶点的系统性评估体系，其核心技术优势在于功能测定技术的深度应用。传统结合实验仅能检测化合物与靶点的物理结合能力，而平台通过膜片钳技术直接测量离子通道介导的微小电流变化，可精准解析化合物对通道的激活、抑制或调制作用。以钠通道Nav1.5为例，该通道的异常激活或抑制与心律失常密切相关。在某国产EGFR抑制剂研发中，传统方法未发现化合物对Nav1.5的强抑制作用，而平台通过功能测定技术检测到其半数抑制浓度（IC50）低至10 nM，成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险，项目团队据此终止研发，避免了后期临床失败。

平台的技术优势还体现在多维度数据输出上。其功能测定技术不仅能区分激动剂、拮抗剂等作用方式，还可直接测量激动剂的EC50值（半数有效浓度），数据准确性较传统方法提升超30%。例如，在某抗肿瘤药物早期筛选中，平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，通过功能测定技术量化其EC50值为50 nM，研发团队据此及时终止开发，规避了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外，平台构建的离子通道靶点库涵盖hERG、Cav1.2等77个核心靶点，基于《Nature》子刊最新行业标准设计，形成对药物脱靶效应的立体化预警网络。目前，该平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程，检测结果与临床数据的一致性超过90%。

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