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激酶抑制剂筛选|激酶抑制剂脱靶效应Panel|E3连接酶复合物验证

来源：2025-11-05 08:55:55 浏览量：19325

       北京爱思益普生物的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力，成为抗肿瘤药物研发的核心引擎。其核心技术优势在于“靶点精准化+安全性前置”策略：通过构建CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱等标准化产品，平台可同时评估化合物对多靶点的调控作用，为靶向药物开发提供从靶点验证到化合物优化的全流程支持。以Wee1抑制剂研发为例，平台采用ADP-Glo技术实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测，筛选出的化合物对Wee1的IC50值为20 nM，而对Wee2和Myt1的抑制率低于10%，显著降低了脱靶风险。


       平台的安全性前置策略体现在对化合物交叉抑制风险的早期预警。通过体外脱靶效应靶点谱筛选，平台可检测化合物对330余种激酶的抑制活性，避免后期临床试验中的安全性隐患。以FAK抑制剂研发为例，平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对Src、Fyn等酪氨酸激酶的非特异性抑制。经结构优化后，项目团队将化合物对FAK的选择性指数（SI）从10提升至100以上，治疗窗口显著扩大。2025年推出的“周周检测”服务将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求。目前，该平台已为全球200余家药企提供服务，助力多款激酶抑制剂进入临床阶段。

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