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北京爱思益普生物的离子通道及hERG实验平台,通过系统性评估与立体化预警,构建了覆盖药物研发全周期的技术网络。平台构建的离子通道靶点库涵盖hERG、Cav1.2等77个核心靶点,基于《Nature》子刊最新行业标准设计,形成对药物脱靶效应的立体化预警网络。例如,平台开发的Safety Panel®系列产品,新增ATM、ROCK1、EGFR和NTRK1等激酶靶点,并纳入曾与严重不良事件相关的“潜力靶点”,形成对心脏、中枢神经系统、免疫系统等关键器官的潜在毒性评估网络。
平台的技术网络优势还体现在对复杂毒性机制的解析能力上。其开发的hERG通道-心肌细胞联合筛选平台,整合膜片钳电生理与钙成像技术,通过双参数分析(hERG电流抑制率与心肌细胞动作电位时程)实现药物致心律失常风险的早期预警。在某抗肿瘤药物研发项目中,该平台发现化合物对hERG通道的抑制作用与心肌细胞动作电位时程延长呈剂量依赖性关联,成功规避3例潜在QT间期延长风险。目前,该平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程,检测结果与临床数据的一致性超过90%,成为全球药物研发中解析通道功能、筛选活性化合物的关键工具。
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