News Detail
来源：本站
浏览量：15526
北京爱思益普生物的离子通道及hERG实验平台，通过跨靶点联动与多系统协同，形成了独特的技术协同优势。平台构建的跨靶点联动机制，体现在对GPCR-离子通道交互作用的解析上。例如，通过共表达系统揭示了某G蛋白偶联受体对电压门控钙通道的调控作用，为神经精神疾病药物研发提供了新靶点。在5-HT2B受体激动剂检测中，平台采用钙流检测技术与双荧光素酶报告基因系统相结合的方法，实现了对受体激活与下游信号通路的同步监测。例如，通过动态记录细胞内钙离子浓度变化，平台发现某候选分子在低浓度下即可特异性激活5-HT2B受体，而对其他血清素受体亚型无显著影响，为偏头痛治疗药物的开发提供了高选择性先导化合物。
平台与GPCR平台的协同效应进一步提升了技术价值。离子通道调节剂筛选结果可直接输入GPCR平台，评估其对G蛋白信号通路的交叉调控作用。例如，在某AR抑制剂研发项目中，平台通过离子通道与GPCR平台的联动分析，提前6个月识别出QT间期延长风险，研发团队据此优化分子结构，将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上，成功规避心脏毒性。这种“双平台联动”模式，显著提升了药物研发的成功率。
业务咨询
北京
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：北京市经济技术开发区科创十三街18号院锋创科技园16号楼
上海
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：上海市浦东新区蔡伦路780号新技术推广大楼3E5O室
徐州
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：江苏省徐州市云龙区淮海文博园 二号楼2层
贵州
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：贵州省贵阳市南明区龙岭路50号 欧美医药产业园一期2号楼
