低成本FLIPR初筛服务|钙通道阻断剂检测服务|IND申报hERG检测服务

新闻详情

News Detail

低成本FLIPR初筛服务|钙通道阻断剂检测服务|IND申报hERG检测服务

来源：本站浏览量：11262

北京爱思益普生物的离子通道与GPCR跨靶点联动平台，通过构建100+ GPCR和100+离子通道筛选细胞系及验证方法，形成了从靶点发现验证到临床前候选分子确认的一体化服务能力。平台在5-HT2B受体激动剂检测中，采用钙流检测技术与双荧光素酶报告基因系统相结合的方法，实现了对受体激活与下游信号通路的同步监测。例如，通过动态记录细胞内钙离子浓度变化，平台发现某候选分子在低浓度下即可特异性激活5-HT2B受体，而对其他血清素受体亚型无显著影响，为偏头痛治疗药物的开发提供了高选择性先导化合物。

在离子通道靶点筛选中，平台通过全细胞膜片钳技术与自动化电生理记录系统的整合，实现了对钠通道、钾通道、钙通道等亚型的高通量筛选。例如，针对Nav1.8通道在神经病理性疼痛中的关键作用，平台正研发特异性抑制剂，通过优化化合物与通道孔区的结合模式，实现长效镇痛效果。此外，平台构建的“类器官-BBB共培养体系”通过引入患者来源的脑类器官，实现对药物神经毒性、代谢稳定性的同步预测。在抗阿尔茨海默病药物研发中，团队利用该体系评估β-分泌酶抑制剂的脑组织分布特性，发现特定结构修饰可显著提升药物穿透效率，同时降低外周系统毒性。

平台的技术成果已服务于全球600余家机构，推动多个神经与心血管疾病药物进入临床阶段。例如，在某GABAA受体调节剂研发中，平台通过多亚基组合模型发现化合物对α1亚基的选择性激活作用，优化后药物在焦虑治疗中取得突破，目前该分子已进入临床II期试验。未来，平台将进一步拓展“不可成药”靶点技术，如结合PROTAC技术降解离子通道蛋白，或开发GPCR偏向性激动剂以减少副作用，为药物研发提供更广阔的技术支持。

上一条：药物脱靶效应检测|钠/钙离子通道检测|Nav1.8抑制剂高通量筛选