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药物脱靶效应检测|钠/钙离子通道检测|Nav1.8抑制剂高通量筛选

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       爱思益普生物在离子通道平台的技术创新性体现在对复杂心脏毒性机制的解析能力上。其开发的hERG通道-心肌细胞联合筛选平台,整合膜片钳电生理与钙成像技术,通过双参数分析(hERG电流抑制率与心肌细胞动作电位时程)实现药物致心律失常风险的早期预警。在某抗肿瘤药物研发项目中,该平台发现化合物对hERG通道的抑制作用与心肌细胞动作电位时程延长呈剂量依赖性关联,成功规避3例潜在QT间期延长风险。此外,平台遵循ICH S7B指南,在生理温度(37℃)下进行膜片钳记录,显著增强了体外数据与人类心脏生理的相关性。


       平台构建的Safety Panel®系列产品不仅覆盖传统心脏安全性靶点,还新增ATM、ROCK1等激酶靶点,形成对多器官潜在毒性的综合评估体系。例如,在某AR抑制剂项目中,平台通过离子通道与GPCR平台的联动分析,提前6个月识别出QT间期延长风险,研发团队据此优化分子结构,将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上。目前,该平台已被多家跨国药企纳入新药研发标准流程,其检测结果与临床数据的一致性超过90%,为药物研发提供了可靠的安全保障。

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