Nav1.7通道检测|Nav1.8通道检测服务|药物靶点验证服务|离子通道检测服务

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Nav1.7通道检测|Nav1.8通道检测服务|药物靶点验证服务|离子通道检测服务

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疼痛是全球范围内的重大健康问题，现有阿片类镇痛药物存在成瘾性和呼吸抑制等严重副作用，开发非阿片类镇痛药成为迫切需求。电压门控钠通道Nav1.7和Nav1.8因在痛觉传导中的特异性作用，成为最具潜力的镇痛靶点。北京爱思益普生物科技股份有限公司在疼痛相关离子通道检测领域建立了完善的技术体系，支持创新镇痛药物的研发。

Nav1.7通道主要表达于外周感觉神经元和交感神经节，是人类遗传性疼痛疾病的关键基因。该通道的功能缺失导致先天性无痛症，而功能增强则引发阵发性剧痛症。Nav1.7的特异性表达模式使其成为理想的药物靶点——抑制该通道可阻断痛觉信号产生，而不影响中枢神经系统和心脏功能。然而，Nav1.7与Nav1.5（心脏钠通道）的序列同源性较高，开发高选择性抑制剂面临挑战。爱思益普建立了全面的Nav1.7检测体系。稳定转染的细胞系表达人源Nav1.7通道，保留天然的电压依赖性和动力学特征。检测方法包括稳态失活曲线测定、动作电位钳制实验等，评估化合物的状态依赖性抑制——即药物优先结合通道的失活状态，这在生理条件下具有优势，因为痛觉神经元的高频放电使通道更多处于失活状态。平台还开发了原代背根神经节（DRG）神经元记录方法，在天然细胞环境中验证化合物的镇痛活性。

Nav1.8通道是另一个备受关注的疼痛靶点。该通道特异性表达于外周痛觉神经元，不参与中枢神经系统和心脏的电活动。Vertex Pharmaceuticals的Nav1.8抑制剂VX-548在治疗急性疼痛的III期临床试验中取得积极结果，验证了该靶点的成药性。爱思益普为VX-548项目提供了关键的技术支持，包括从高通量筛选到临床前申报的全流程服务。平台建立的Nav1.8检测方法涵盖人源和啮齿类通道，评估物种间选择性，为临床前动物模型的选择提供依据。

技术难点方面，钠通道的快速失活特性对记录技术提出高要求。爱思益普优化了电压刺激协议和采样参数，准确捕捉峰值电流和失活动力学。对于状态依赖性抑制研究，设计特定的双脉冲协议，量化药物对通道静息态和失活态的亲和力差异。这些技术细节对于指导药物化学优化、提高选择性至关重要。

平台还拓展了其他疼痛相关靶点的检测能力，包括TRPV1（热痛感受器）、TRPA1（冷痛和化学痛感受器）、P2X3（ATP门控离子通道）等。这些靶点覆盖不同的疼痛类型和机制，为开发针对神经病理性疼痛、炎症性疼痛、癌痛等特定适应症的药物提供技术支持。

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