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ADC靶点验证服务|脱靶毒性筛选服务|ADC细胞杀伤实验服务

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    ADC药物的疗效高度依赖靶抗原的选择。理想的ADC靶点需在肿瘤细胞表面高表达、在正常组织低表达,并具备高效的内吞能力。爱思益普的靶点筛选平台建立了超过 1200 种激酶、 200 种GPCR受体、 100 余种离子通道及 40 多类核受体的筛选体系,为ADC靶点发现提供了丰富的资源库。


    平台的核心优势在于其庞大的资源库体系。拥有超过 1500 个靶点库,覆盖激酶、GPCR、核受体等核心药物靶点领域,同时建立了 900 余种细胞库,包含 500 余种肿瘤细胞系及基因编辑模型。这种资源组合为ADC研发提供了多样化的实验基础,能够满足不同疾病领域的靶点筛选需求。

    在技术手段方面,平台采用TR-FRET和SPR等高精度技术,定量分析抗体与靶抗原的结合亲和力及动力学参数。这些技术不仅能筛选高特异性抗体,还能解析抗体-毒素偶联物的稳定性,为后续优化提供关键数据。例如,在KRAS G12C突变型ADC研发中,平台通过构建靶向降解技术平台,利用上述技术解析抗体-毒素偶联物的稳定性,成功筛选出特异性结合KRAS G12C突变蛋白的抗体,并验证其内吞效率。

    平台的特色服务体现在定制化Cell Panel的应用上。在某HER2-ADC项目中,平台利用定制化Cell Panel服务,发现特定细胞系对ADC的敏感性差异,指导优化毒素载荷与连接子设计,最终将药物半衰期延长至 12 天。这种从靶点到药效的闭环验证体系,显著提升了研发效率。

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