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如果把细胞比作一座藏书浩瀚的图书馆,那么激酶就是书架上形形色色的书籍。绝大多数激酶都是兢兢业业的"工具书"——《细胞增殖指南》《信号转导手册》《代谢调控百科》——它们按部就班地指导细胞完成日常工作。但总有几本"禁书"——EGFR、BRAF、ALK 这些 notorious 的致癌激酶,它们篡改剧情、传播谬误,把整座图书馆搞得乌烟瘴气。
药物研发的核心任务,就是找到那本能够精准"禁书"的化合物。问题是,人类激酶组有 518 种蛋白激酶外加约 20 种脂激酶,相当于一座拥有 500+ 万册藏书的大型图书馆。你拿着一本候选化合物,想知道它会误伤哪些"好书"(脱靶效应),如果只一本本翻查,查到退休也查不完。
这时候,爱思益普的激酶谱检测服务就像一位训练有素的"分子图书管理员",帮你一次性完成全馆检索。
一、全馆检索系统:ICEKP KINOME PANEL®
爱思益普构建了从 80 种到 416 种的多层级激酶谱系,相当于不同规模的"检索系统"。ICEKP KINOME PANEL® 80 是经济型快速检索,覆盖核心野生型激酶,适合早期粗筛;217 种和 330 种是中等规模检索,提供更广泛的激酶覆盖;416 种则是"全馆通查",全面覆盖整个人类激酶组,用于 IND 申报前的深度安全性评估。
此外,还有针对特定家族的"专题检索":TK Panel(76 种酪氨酸激酶)、CDK Panel(16 种周期蛋白依赖性激酶)、LIPID Panel(25 种脂激酶)。如果你的项目只关心某个"专题书架",无需全馆翻查,直接调用专题 panel 即可,省时省钱。
二、检索技术:从人工翻查到智能扫描
传统的激酶活性检测就像人工翻书,耗时耗力。爱思益普提供 600 余种生化检测方法,利用 ADP-Glo(发光法)、HTRF(均相时间分辨荧光)、SPR(表面等离子体共振)、MS(质谱)等多种平台,实现高通量、高灵敏度的"智能扫描"。
特别值得一提的是,爱思益普支持在 1 mM ATP 生理浓度条件下进行筛选。这相当于在"真实阅读环境"中测试化合物效果——很多化合物在低 ATP 浓度下表现优异,但在细胞内真实的 ATP 环境中却原形毕露。通过生理浓度筛选,可以有效剔除这些"实验室学霸、临床学渣",大幅降低假阳性率。
三、从书架到读者:细胞与体内验证
生化层面的激酶抑制只相当于"在书架上贴封条",化合物是否真的能进入细胞、与靶点结合、产生药效,还需要"读者反馈"。爱思益普提供 NanoBRET 靶点占据分析、BaF3 细胞增殖检测、磷酸化检测、报告基因分析、HiBiT 蛋白降解检测等多种细胞层面验证手段。
此外,针对肿瘤项目,爱思益普还提供 CDX 模型和工程化 Ba/F3 异种移植模型,将"书评"从体外延伸到体内,确保候选化合物经得起真实生理环境的检验。
四、可视化报告:给化合物画张"阅读地图"
检索完成后,爱思益普提供系统发育树(Phylogenetic Tree)可视化报告,将化合物对各激酶的抑制效果以色阶标注在激酶家族进化树上。红色表示高抑制(90-100%),黄色表示中等抑制(80-90%),绿色表示低抑制(<<50%)。一眼望去,化合物的选择性轮廓清晰可见,哪些激酶家族是"重灾区",哪些家族安然无恙,尽收眼底。
结语
在这座拥有 500+ 万册藏书的细胞图书馆里,爱思益普的激酶谱检测服务就是最靠谱的分子图书管理员。无论是全馆通查还是专题检索,无论是智能扫描还是读者反馈,都能帮你快速定位那本"禁书"的精准坐标,同时确保不误伤任何一本"好书"。毕竟,药物研发的最高境界,就是做一名有文化的图书管理员。
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