体外靶点筛选服务|体内药效验证服务|细胞系Panel筛选服务

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体外靶点筛选和体内药效验证之间，存在着一条著名的鸿沟。试管里的化合物可以完美抑制纯化蛋白，但进入动物体内后，可能因为代谢稳定性差、血脑屏障穿透率低、或者脱靶效应而完全失效。这条鸿沟，是药物研发中最大的不确定性来源之一。

爱思益普的一体化平台设计，试图在体外阶段就尽可能多地预测体内行为，从而弥合这条鸿沟。

🚩第一层弥合是从蛋白到细胞。纯化蛋白实验（如激酶酶学检测）可以精确测量化合物与靶点的亲和力，但无法反映细胞膜通透性、细胞内浓度、以及靶点所处的天然构象环境。细胞水平检测（如NanoBRET靶点结合实验、磷酸化检测、报告基因实验）把化合物放到真实的细胞环境中，观察它是否能到达靶点并产生功能效应。对于核受体这类转录因子，基于荧光素酶报告基因的检测还能验证化合物是否影响了下游基因表达。

🚩第二层弥合是从细胞到组织。某些靶点在单细胞系中的行为，与在三维肿瘤球体或原代细胞中的行为差异显著。爱思益普的3D肿瘤球体实验、软琼脂克隆形成实验，以及550余株肿瘤细胞系的Panel筛选，提供了从2D到3D、从永生化细胞到原代细胞的梯度验证。ICECP 170细胞Panel覆盖21种肿瘤类型，通过生物信息学分析识别敏感标志物，为体内肿瘤模型的选择提供依据。

🚩第三层弥合是从体外到体内。DMPK平台提供的溶解度、渗透性、代谢稳定性数据，以及体内药代动力学研究，直接回答了化合物进入体内后会发生什么的问题。当体外筛选和ADME数据在同一平台内整合时，研发人员可以在早期就判断：这个化合物值得推进到体内药效实验吗？还是需要回到化学结构改造阶段？

🚩第四层弥合是从药效到安全。体内药效实验不能孤立进行，必须同步评估安全性。心脏药理学平台提供Langendorff离体灌流心脏模型、兔浦肯野纤维动作电位检测、豚鼠QT/QTc评估；神经科学平台提供癫痫、脑卒中、疼痛、神经退行性疾病等动物模型。这些体内模型与体外Safety Panel、CiPA心脏安全评价形成互补，让有效且安全的判断从猜测变成数据驱动的决策。