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药物安全性评价是药物研发过程中极其重要的一个步骤,随着一些非心血管类药物相继被发现会诱发获得性QT间期延长综合症(LQTS),导致严重的心律失常而退出市场后,药物对心脏的安全性受到了更加广泛的重视[1]。hERG(human Ether-à-go-go-Related Gene)编码的快速激活延迟整流钾通道(IKr)是参与心肌动作电位3期复极形成的重要离子通道。药物阻断hERG通道能够导致心脏复极延长,心电图表现为QT间期延长,称为长QT间期综合征[2]。药物引起的心室延迟复极在某些情况下可能引发致命性尖端扭转型室性心动过速(TdP)心律失常。据统计,约25%-40%的先导化合物都显示出不同程度的hERG相关毒性,而且很多药物由于可能导致QT间期延长风险而被撤出市场[3]。目前,检测化合物对hERG钾通道的作用已是临床前评价化合物心脏安全性的关键步骤,药监部门也要求研究中的新药临床试验申报(IND)前需要有hERG/IKr安全性评价的数据。
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