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来源：2024-02-18 10:35:34
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G蛋白偶联受体（GPCRs）是细胞膜结合蛋白中最大、用途最广的超家族，由七个跨膜α-螺旋（TM1至TM7）组成，通过胞内（IL-1至IL-3）和胞外环路（EL-1至EL-3）连接，并与胞内异源三聚体G蛋白（如Gs、Gi/o、Gq/11、G12/13）偶联。根据序列同源性和功能性，GPCR通常分为六个亚家族（A-F）。在传统的G蛋白偶联受体（GPCR）激活过程中，GPCR与膜上的各种异三聚G蛋白偶联，然后激活下游信号通路。研究表明，GPCR可与不同的效应蛋白结合，包括不同的G蛋白亚型和调控蛋白（如抑制蛋白）。内源性GPCR激动剂的物理和化学性质多种多样，包括神经递质（如多巴胺、5-羟色胺）、激素（如雌激素、血管紧张素）、蛋白质（如趋化因子）、气味、光子、脂质（如安乃近）或肽（如缓激肽）等。
人类基因组编码了近1000种不同的GPCR，每种GPCR都对信号通路具有高度特异性。GPCR信号转导参与多种生物过程，GPCR是治疗各种人类疾病的理想靶点，这些疾病包括过敏性鼻炎、疼痛、糖尿病、肥胖症、抑郁症、失眠症或癌症等。
爱思益普团队已构建GPCR受体的稳转细胞系，完成了GPCR受体药物体外筛选模型，更快的助力新药研发。
