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G蛋白偶联受体（GPCR）是人类膜蛋白中最大的家族，是最大的细胞表面受体家族，有大约826个成员，是细胞的“控制面板”。这些受体能够检测到细胞外多种多样的分子，并启动各种细胞内信号级联作为响应。药物可以诱导、阻断或调节这些效应，本质上就是劫持控制面板。G蛋白偶联受体（GPCR）是人类膜蛋白和药物靶标中最大的一类，其功能主要取决于它们改变形状、在不同构象间转换的能力，市场上大约三分之一的药物都是通过与GPCR结合并改变其细胞内信号谱来发挥作用的。
GPCR都有一个具有共同结构构造的跨膜结构域。该结构域是信号跨细胞膜传导的关键，由嵌入细胞膜的七条α螺旋组成，并由三个胞外环和三个胞内环连接。一般来说，GPCR由细胞外配体激活，然后被激活的GPCR通过与细胞内下游G蛋白相互作用发挥功能。除了经典的“GPCR-G蛋白”激活模式外，研究还发现捕获素能够启动独立的信号通路，即GPCR“偏向激活”通路。这两种信号通路介导不同的生理效应。GPCR与不同信号蛋白之间作用模式的结构具有相似性和多样性，深入地挖掘GPCR激活和下游信号转导机制的多样性，这将有助于针对有偏见的信号转导通路进行药物研发。
爱思益普团队已构建GPCR受体的稳转细胞系，完成了GPCR受体药物体外筛选模型，更快的助力新药研发。
